¿Cómo puede Relistor aliviar el estreñimiento inducido por opioides?

Relistor es un medicamento que las personas usan para tratar el estreñimiento que pueden causar los medicamentos opioides. Relistor es eficaz porque lo hace sin reducir los efectos analgésicos de los fármacos opioides.

Las personas que tienen dolor severo pueden recibir una receta de medicamentos opioides de su médico. Sin embargo, estos opioides pueden causar estreñimiento severo en algunas personas. Esto sucede porque funcionan uniéndose a los receptores de opioides tanto en el sistema nervioso central como en el intestino.

Una persona que toma medicamentos opioides puede dejar de usar el analgésico porque el estreñimiento le causa mucha incomodidad. Como resultado, el dolor severo regresa.

Relistor, también conocido como bromuro de metilnaltrexona, puede ayudar a las personas en esta situación.

En este artículo, explicamos cómo actúa Relistor, su efectividad y los posibles riesgos de usar este medicamento.

Cómo funciona Relistor

Relistor ayuda a reducir el estreñimiento inducido por opioides.

Los opioides, como la morfina, detienen el dolor adormeciendo los receptores del dolor en el cerebro. Sin embargo, también adormecen los receptores del tracto digestivo.

Entumecimiento en el sistema digestivo significa que los músculos no mueven los alimentos no digeridos y las heces hacia el recto.

Cuanto más lento se mueve la comida a través del tracto digestivo, más agua absorbe el colon de la comida. Las heces se vuelven secas y duras.

Mientras tanto, las contracciones ocurren en el medio del intestino delgado pero no empujan la comida hacia adelante. El sistema digestivo segrega menos líquidos, la necesidad de defecar se reduce y se produce estreñimiento.

Relistor, o bromuro de metilnaltrexona, bloquea los efectos adormecedores de los opioides en los intestinos. La droga se une a los receptores en el intestino, bloqueando los efectos de la morfina sobre ellos, por lo que ya no están adormecidos. Esto significa que los músculos del intestino pueden procesar las heces normalmente una vez más.

El relistor no ingresa al cerebro, por lo que la morfina continúa ejerciendo un efecto analgésico. Si la droga ingresara al cerebro, cancelaría los efectos analgésicos de la morfina, dejando al individuo con dolor nuevamente.

Efectos

La metilnaltrexona es un medicamento muy eficaz.

Un estudio de 2016 encontró que el 45,9 por ciento de las personas que tomaban metilnaltrexona experimentaron una evacuación intestinal sin rescate dentro de las 4 horas posteriores a la primera dosis. Para la quinta semana de tomar el medicamento, alrededor del 70 por ciento de los participantes experimentaron tres o más evacuaciones intestinales sin rescate por semana.

Un ensayo abierto de 2017 también encontró que los únicos efectos adversos que se presentaron en las personas que tomaron el medicamento durante 48 semanas fueron náuseas, dolor abdominal y diarrea, y estos fueron solo de leves a moderados. En este ensayo, el 34,1 por ciento de las inyecciones provocaron una evacuación intestinal en 4 horas.

Riesgos

Algunos efectos secundarios comunes de Relistor incluyen:

  • dolor abdominal
  • flatulencia
  • náusea
  • mareo
  • Diarrea

Las personas también pueden notar que sudan más de lo habitual después de tomar Relistor.

Los efectos adversos son poco probables y muy pocas personas dejan de tomar el medicamento debido a la gravedad de los efectos secundarios.

Sin embargo, las personas que tienen un bloqueo gastrointestinal no deben tomar Relistor.

Desarrollo y uso

Los científicos desarrollaron Relistor para tratar el estreñimiento inducido por opioides sin eliminar el efecto analgésico de los medicamentos opioides.

En 1978, colegas de la Universidad de Chicago comenzaron a buscar formas de ayudar a las personas que no tomaban morfina para el dolor debido a un estreñimiento insoportable. Querían encontrar un medicamento que tratara el estreñimiento sin reducir los efectos analgésicos del opioide.

El investigador principal, el Dr. Leon Goldberg, notó que ya estaban disponibles medicamentos, incluida la loperamida, que actuaban sobre los receptores opioides del sistema digestivo sin cruzar al cerebro.

El equipo comenzó a analizar compuestos en su búsqueda de un fármaco que pudiera aliviar el estreñimiento sin entrar en el cerebro y neutralizar los efectos analgésicos de la morfina.

Un compuesto llamado N-metil-naltrexona (MNTX), fabricado por la compañía farmacéutica alemana Boehringer Ingelheim, era prometedor.

En 2005, tras las pruebas, dos empresas farmacéuticas firmaron un acuerdo para desarrollar el fármaco y vender metilnaltrexona.

El nuevo fármaco trataría los efectos secundarios inducidos por opioides, incluidos el estreñimiento y el íleo posoperatorio. En esta condición, una parte del intestino se paraliza y los músculos del estómago no pueden empujar los alimentos hacia adelante. El íleo posoperatorio puede ocurrir después de una cirugía abdominal.

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó Relistor para el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en 2008.

Q:

¿Existen alternativas naturales a Relistor para las personas con estreñimiento inducido por opioides?

A:

Beba muchos líquidos, permanezca lo más activo posible, no se demore en ir al baño cuando sienta la necesidad y aumente la ingesta de frutas y verduras fibrosas. Si las evacuaciones intestinales se vuelven más difíciles, puede ser útil agregar dosis diarias de un extracto de hierbas llamado sen.

Alan Carter, farmacéutico Las respuestas representan las opiniones de nuestros expertos médicos. Todo el contenido es estrictamente informativo y no debe considerarse un consejo médico.

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