Avance de la crisis de opioides: analgésico no adictivo encontrado efectivo
Los científicos han probado un analgésico no adictivo en primates y han descubierto que es seguro y eficaz. El hecho de que el compuesto tuviera éxito en una especie tan estrechamente relacionada con los humanos refuerza los hallazgos, que podrían ayudar a resolver la crisis de salud pública de los opioides.
El Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas (NIDA) estima que más de 115 personas en los Estados Unidos mueren diariamente por una sobredosis de opioides.
Los orígenes de la crisis de salud pública de los opioides se remontan a finales de la década de 1990, que fue cuando los médicos comenzaron a recetar analgésicos a base de opioides como hidrocodona (nombre de marca Vicodin), oxicodona, morfina, codeína, fentanilo y muchos otros en un puntuación alta.
Según el NIDA, en 2015, más de 33,000 personas estadounidenses murieron por una sobredosis de opioides y otros 2 millones vivían con trastornos por abuso de opioides. Actualmente, hasta el 29 por ciento de las personas a las que se les recetan analgésicos terminan abusando de ellos.
El NIDA también ha estado apoyando los esfuerzos de investigación para desarrollar alternativas a estas drogas altamente adictivas. Recientemente, uno de esos esfuerzos ha tenido éxito.
Un equipo de científicos dirigido por el profesor Mei-Chuan Ko, del Centro Médico Bautista Wake Forest en Winston-Salem, Carolina del Norte, desarrolló un analgésico no adictivo llamado AT-121.
Los investigadores acaban de probar el compuesto en una especie de primates no humanos llamados monos rhesus y publicaron los resultados de sus experimentos en la revista. Medicina traslacional de la ciencia.
El AT-121 "similar a la morfina" bloquea el potencial de abuso
AT-121 fue diseñado con un doble propósito en mente: bloquear la acción adictiva de los opioides y aliviar el dolor crónico al mismo tiempo.
Con este fin, el profesor Ko y sus colegas desarrollaron el fármaco para que actuara simultáneamente sobre el receptor opioide "mu", que hace que los opioides sean eficaces para aliviar el dolor, y el receptor "nociceptina", que inhibe el efecto adictivo de los opioides. .
Algunos de los opioides actuales, como el fentanilo y la oxicodona, solo actúan sobre el receptor opioide mu, que es la razón principal por la que se vuelven adictivos y tienen una amplia gama de efectos secundarios.
El profesor Ko explica: "Desarrollamos AT-121 que combina ambas actividades en un equilibrio adecuado en una sola molécula, lo que creemos que es una mejor estrategia farmacéutica que tener dos medicamentos para usar en combinación".
En sus pruebas, los investigadores revelaron que el compuesto de nuevo diseño tenía un efecto analgésico "similar a la morfina", pero solo necesitaba la centésima parte de una dosis típica de morfina para lograr este efecto.
Es importante destacar que, debido a que el AT-121 se dirige a ambos receptores antes mencionados, también evitó los efectos secundarios que otros opioides suelen inducir, como "depresión respiratoria, potencial de abuso, hiperalgesia inducida por opioides y dependencia física".
Como explica el profesor Ko, "Nuestros datos muestran que apuntar al receptor opioide de nociceptina no solo redujo los efectos adictivos y otros efectos secundarios, sino que proporcionó un alivio efectivo del dolor".
“[E] ste compuesto”, continúa, “también fue eficaz para bloquear el potencial de abuso de los opioides recetados, al igual que la buprenorfina lo hace para la heroína, por lo que esperamos que pueda usarse para tratar el dolor y el abuso de opioides”.
Continúa explicando la importancia de probar el compuesto en primates.
"El hecho de que estos datos se encontraran en primates no humanos, una especie estrechamente relacionada con los humanos, también fue significativo porque mostró que compuestos como AT-121, tienen el potencial de traducción para ser una alternativa opioide viable o un reemplazo de los opioides recetados".
Prof. Mei-Chuan Ko
Finalmente, el profesor Ko expone los próximos pasos. Si más estudios preclínicos prueban que el medicamento es seguro, se enviará a la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para su aprobación y, si lo aprueban, el medicamento podría pasar a ensayos clínicos en humanos.
